Mae Momolotinib yn Janus kinase llafar (JAK1/JAK2) ac atalydd Derbynnydd Llyfr Achemical Math 1 (ACVR1) a ddarganfuwyd gan ymchwil cytopia a ddatblygwyd gan GlaxoSmithKline (GSK) . ei fod yn cael ei gymeradwyo gan y cyffur yn unig a daeth yn Fora a daeth yn Fora a Daeth yn Fora a Daeth yn Fora yn unig a daeth Anemia .
Mae Molotinib yn atal signalau annormal trwy rwymo'n gystadleuol i safleoedd ATP JAK1/JAK2, wrth dargedu ACVR1 i reoleiddio lefelau hepcidin a gwella symptomau anemia . Mae astudiaethau clinigol wedi dangos bod momotinib yn lleihau'r dibyniaeth ar ei draed, cronni gwenwyndra cronig . O'i gymharu ag atalyddion JAK eraill fel Luketinib, mae ei fecanwaith deuol unigryw yn torri trwy gyfyngiadau therapïau traddodiadol sy'n lliniaru splenomegaly neu symptomau yn unig, gan ddarparu dewis arloesol i gleifion â myelofibrosis sy'n cael ei gymhlethu gan anemia a chysylltiad}, yn ymladd yn erbyn cywiriad, yn ymladd, yn ymladd yn erbyn cywiriad, yn cyfuno â chywiriad,
Molotinib, fformiwla foleciwlaidd: C23H22N6O2, Pwysau Moleciwlaidd: 414.46.
Cas Molotinib: 1056634-68-4
Yr enw cemegol yw n - (cyanomethyl) -4- (2- ((4- methylphenyl) amino) pyrimidin -4- yl) benzamide {{5}
Llwybr 1:
Cam 1: Cyplu Suzuki wedi'i gataleiddio gan tetratriphenylphosphine palladium gyda chynnyrch o 60%
Cam 2: Adwaith SNAR wedi'i gataleiddio asid, hydrolysis sylfaen ester, cynnyrch dau gam o 88%
Cam 3: Canol adwaith asid carboxylig gydag aminoacetonitrile, cynhyrchwch 88%
Llwybr 2:
Cam 1: O dan amodau asidig, mae anilin yn adweithio â cyanamid i gael strwythur guanidine gyda chynnyrch o 78%
Cam 2: Cyflwyno vinyldimethylamine i safle alffa carbonyl gan ddefnyddio DMF-DMA, gyda chynnyrch o 82%
Cam 3: Mae'r strwythur guanidine a vinyldimethylamine yn cael eu cynhesu mewn asetonitrile i ffurfio niwclysau pyrimidine, ac yna hydrolysis ester, gan arwain at gynnyrch dau gam o 78%
Cam 4: Mae cam olaf yr adwaith amidation yr un peth â Llwybr 1, gyda chynnyrch o 87%
Cyfeirnod:
[1] llosgiadau, c . j .; Spencer, a .; Monaghan, K . a . Triniaeth Myeloma Lluosog . Wo 2012149602 A1, 2012.
[2] zhu, c .; Xue, x .; Han, g .; Mao, y .; Xu, j . synthesis newydd ac ymarferol o momelotinib . j . heterocycl . chem . 2017, 54, 54, 2902 - 2905.
